可溶性雷公藤甲素或可用于胰腺癌的治疗

  雷公藤甲素(triptolide)又称雷公藤内酯(醇),是从卫矛科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物,是雷公藤提取物的主要活性成分之一。国际知名胰腺病专家、美国明尼苏达大学的Ashok Salujaat教授领导的研究团队在进行雷公藤提取物的研究时发现,一种雷公藤甲素的可溶性制剂明尼甲素(minnelide)有望作为靶向治疗胰腺癌的新药。 
         尽管在该研究发表之前,人们已经知道雷公藤甲素可能具有一定的抗癌作用,但是由于雷公藤甲素不溶于水,如何将其制成可溶性制剂,一直是困扰研究人员的难题。为了解决雷公藤甲素不溶于水的问题,明尼苏达大学的研究人员通过专利技术(WO/2010/129918),制备了一种可溶性注射制剂——明尼甲素。体外实验结果表明,明尼甲素能降低胰腺癌细胞的活性,抑制癌细胞的增殖。人胰腺癌移植模型小鼠体内注射该制剂后(药物剂量为0.1mg/kg~0.6mg/kg,给药时间为60天),小鼠体内的肿瘤生长受到明显抑制,存活时间明显延长;与未给药组相比,治疗组小鼠最长存活时间超过90天。此外,明尼甲素还能够有效抑制肿瘤的转移;在自发肿瘤小鼠模型,预防性给予明尼甲素还能够减少自发肿瘤的发生率。

         此前有研究表明,胰腺癌细胞内含有一种名为HSP70的热休克蛋白,能保护癌细胞免于死亡。在本研究中,研究人员认为,雷公藤甲素的抗癌效果可能与其降低胰腺癌细胞中HSP70的浓度有关。

        基于上述研究结果,研究人员对明尼甲素的药用前景表示乐观,他们下一步计划在较大动物体内展开新药的毒性研究,并希望2013年能够开展相关临床研究。(